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剂量反应曲线公式

文章作者:admin / 发表时间:2020-07-12 / 点击:

  剂量反应曲线公式 剂量 - 反应曲线可以用来绘制多种实验的结果。X 轴地块的药物或激素的浓度。的 Y 轴曲线的 反应,这可能是几乎所有的东西。例如,回应可能是酶的活性,细胞内第二信使,膜电位,分泌 的一种激素,心率或一块肌肉的收缩积累。 “剂量”一词经常被用来松散。严格的“剂量”一词只适用于动物或人,您管理不同剂量的药物进行 实验。你不知道实际的药物浓度-你知道你给药剂量。然而,“剂量-反应曲线”,也可用于较为松 散来形容您申请已知浓度的药物 在体外实验。术语“浓度响应曲线”是一个更精确的标签,这些实 验的结果。术语“剂量-反应曲线”是偶尔使用更松散,指其他一些变量的不同水平,如温度或电 压,您的实验。 激动剂是一种药物,导致响应。如果您管理不同浓度的激动剂,剂量反应曲线将去上山去当你从 左侧(低浓度)到右(高浓度) 。一个完全激动剂 是一种药物,似乎能产生充分的组织反应 。 一 个部分激动剂 ,是一种药物,挑衅的回应,但最大响应,不到一个完整的激动剂的最大响应。 一 个拮抗剂是一种药物,不挑起响应本身,而是块激动剂介导的反应。如果你改变拮抗剂(在一个 固定的激动剂浓度)的浓度,剂量反应曲线会走下坡路 。 剂量反应曲线的形状 许多步骤之间可能发生的受体激动剂结合和生产响应。所以根据你所使用的药物和应对措施, 剂 量反应曲线几乎任何形状。然而,在很多系统中的剂量 - 反应曲线遵循一个标准的形状,如下 图所示。 剂量反应实验中通常使用10-20 剂量的激动剂,大约同样对数刻度间距。例如剂量可能是1,3, 10,30 ,100,300,1000 ,3000和10000海里。当转换为对数,这些值同样间隔:0.0,0.5,1.0, 1.5,2.0,2.5,3.0,3.5和4.0。 注:3的对数实际上是0.4771,而不是0.50。0.5反对数是3.1623。因此,为了使真正的日志规模同 样间隔的剂量,浓度应该是1.0,3.1623,10.0,31.623等 由于激动剂约束力和响应之间的联系是非常复杂的, 任何形状是可能的。 这似乎不足为奇, 因此, 有这么多的剂量 - 反应曲线形状相同的受体结合曲线。最简单的解释是,受体结合和反应之间 的联系是直接的,这样的反应是成正比的受体结合。然而,在大多数系统中的一个或多个第二信 使系统链接受体结合反应。例如,激动剂约束力激活腺苷酸环化酶,从而产生第二信使 cAMP。 第二信使可以绑定到一个效应(如蛋白激酶)和启动响应。 你期望一个剂量反应曲线的样子, 如果第二信使介导的反应?如果假定第二信使的生产是成正比 受体占用的, 图的激动剂浓度与第二信使的浓度将作为受体占用相同的形状 (双曲线绘制一个线 性的规模,与 S 形曲线如果绘制一个半对数图) 。如果第二信使效应结合,并有约 束力的步骤如下质量作用定律,那么第二信使的浓度与响应图也会有相同的标准形状。 这不是很 明显,但黑色和 Leff(见激动剂行动的运作模式)表明激动剂浓度与响应图,也有标准形状(具 有约束力的步骤,遵循质量作用定律) 。事实上,这不要紧多少步干预激动剂约束力和响应之 间。只要每个信使结合到一个单一的结合位点,根据质量作用定律,剂量反应曲线将遵循相同的 双曲/乙状结肠作为受体结合曲线 一个标准的剂量-反应曲线是指由四个参数:基线响应(下) ,最大响应(顶) ,斜坡,并挑起之 间的基线和最大(欧共体响应半路 50 )的药物浓度 。 这是很容易误解定义的 EC 50。它的定义很简单作为激动剂的浓度,挑起基线(底部)和最大反 应(上)之间的反应中途。这是不可能定义的 EC 50,直到你第一次定义的基准线和最大响应 。 根据如何你有你的数据正常化,这可能不是挑起的 Y = 50 的响应浓度相同 。例如,在下面的例 子中,数据归一%的最大响应,没有减去一个基准。基准是20%左右,最高是100%,因此,欧 共 体 50 激 动 剂 的 浓 度 , 唤 起 了 约 60 % ( 20 % 和 100 % 之 间 的 一 半 方 式 ) 的 响应 。 不要过度解释 EC 50。很简单,就是挑起中间基线和最大响应的响应激动剂的浓度。它通常是不 为 K d 为与其受体激动剂约束力。 剂量反应曲线的陡度 许多的剂量 - 反应曲线完全按照一个受体结合曲线的形状。如下图所示, 81 倍以上的激动剂是 需要达到90 %比10 %的响应回应。 然而,有些剂量反应曲线陡峭或超过标准曲线较浅。陡度是量化的小山坡上,也称为斜率因子。 一个剂量反应曲线的山坡。一个陡峭的曲线斜率因子具有较高的,浅 的曲线有一个较低的斜率因子。如果使用单一的激动剂和拮抗剂的不同浓度的浓度,曲线下坡, 斜坡的因素是负。



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